整合素阻断剂类药物的研究与开发进展(2)
 |
| 第1页 |
参见附件。
大量临床研究证实，拉米非班在不稳定型心绞痛、非Q波型心肌梗死等的治疗中发挥重要作用，可缓解心绞痛症状，减少心肌梗死和其他心血管事件的发生率。用于冠脉内介入治疗前，可降低冠脉内介入治疗后亚急性血栓形成发生率和再狭窄发生率。与Abciximab相比，拉米非班对αⅡbβ 3受体的阻滞是可逆的，一旦出现不良反应可立即停药，不良反应不严重；其次，拉米非班选择性高，且是非肽类小分子，本身无抗原性，不会引起变态反应。
与其他血小板聚集抑制剂一样，拉米非班的主要不良反应是出血，与肝素联用可导致出血发生率增高。
1.5 那他珠单抗(Natalizumab)
商品名Tysabri。2004年11月23日Biogen Idec公司和Elan公司宣布FDA已经批准那他珠单抗上市，主要用于治疗多发性硬化症(multiple sclerosis，MS)或克罗恩病(Crohn disease)。整合素α4β1在MS发病机制中起关键作用，那他珠单抗可作用于脑部微血管内皮细胞表达的血管细胞黏附分子1(vascular-cell adhesion molecule 1，VCAM-1)，使VCAM-1不能与整合素α4β1结合，从而防止自身免疫细胞进入中枢神经系统，减轻炎症反应。
那他珠单抗是目前唯一用于治疗MS的上市的单克隆抗体类药物，也是20年来治疗MS效果最好的药物。在后来的临床研究中发现，使用那他珠单抗2年后，患者有出现进行性多病灶脑白质病变(PML)的可能，这是一种致命的脑部感染，该药的销售及临床研究于2005年2月被中止。2006年2月FDA恢复了那他珠单抗的临床研究，但是导致PML的风险依然存在 ......
您现在查看是摘要介绍页，详见PDF附件。