3 讨论

    PTEN作为继p53之后又一个重要的肿瘤抑制因子，学者针对其癌症治疗和其他疾病的治疗抱有很高期望。在针对PTEN的抗癌药物开发过程中，PTEN的调控是国内外研究的一个热点。已知的PTEN调控方式包括氧化、乙酰化、磷酸化、泛素化等[11-14]。其中磷酸化被研究得最多。普遍存在的蛋白激酶CK2能磷酸化PTEN蛋白的C端Ser/Thr残基[15]。PTEN去磷酸化后，其羟基端C2结构域外露，有助于PTEN实现膜转移，进而发挥其脂质磷酸酶的功能，抑制PI3K-AKT信号通路[16-18]。去磷酸化后的PTEN相对不稳定，在执行完功能后通常通过泛素-蛋白酶体途径被降解掉，但是CK2磷酸化的对象广泛，虽然通过抑制CK2能够激活PTEN，但因为其他CK2底物也受影响，副作用大[19]。

    PTEN另一个被重点研究的翻译后修饰是泛素化，泛素化后的PTEN经由蛋白酶体降解[20 ......