白花蛇舌草提取液对家兔离体小肠收缩活动的影响(2)
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消化道平滑肌有胆碱能M受体分布，乙酰胆碱与细胞膜M受体结合后，经G蛋白耦联受体-磷脂酶C途径生成三磷酸肌醇(IP3)，IP3作为第二信使作用于平滑肌细胞肌质网上的IP3受体，引发肌质网内Ca2+释放和胞内游离Ca2+增高[9]，兴奋胃肠平滑肌并产生强烈的收缩活动。当同时滴加乙酰胆碱和白花蛇舌草提取液后，发现能使乙酰胆碱所致的小肠剧烈收缩活动减弱，由此可以推测水提液中的有效成分争夺占据了部分乙酰胆碱受体，使乙酰胆碱与受体结合量减少而导致其作用减弱，具有类似阿托品样作用。表明白花蛇舌草提取液对肠平滑肌的抑制作用可能与阻断M受体有关，通过阻断药物-机械耦联，使细胞内贮存Ca2+释放减少，导致肠平滑肌活动减弱。
从提取液成分分析，提取液可能含有抑制肠平滑肌活动的物质，而且不止一种。可能是该药中黄酮类物质槲皮素[10]起作用，槲皮素能够拮抗Ca2+通道，减少Ca2+进入细胞内，使胞内Ca2+浓度降低，从而抑制肠平滑肌收缩。也可能是白花蛇舌草中的挥发油起作用，与檀香挥发油[11]的作用相似，通过拮抗肠平滑肌上胆碱能受体和对离子通道的作用，使肠平滑肌的活动减弱。此外，还有可能是白花蛇舌草素(香豆精类化合物[12])对Ca2+的拮抗而发挥抑制作用 ......
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