3 讨论

    中药致肝损伤与其在肝脏代谢过程密切相关[7]。中药作为外源性物质，其主要化学成分在肝脏以细胞色素P450为核心的单加氧酶系的作用下，进行氧化、还原等一系列反应，最终转化为极性化合物排出体外。长期服用中药可能对肝脏的药物代谢酶产生影响，进而影响其他药物的代谢，药物相互作用能使毒性增强和不良反应产生。CYP3A4是细胞色素 P450超家族的主要成员，负责代谢50%以上的临床药物，对药物的吸收、代谢、排泄有重要的作用[8-9]。PXR作为调控因子，在CYP3A4的表达中起到主要调控作用[10-13]。许多药物能活化PXR，间接影响CYP3A4的表达[14-16]。基于前期建立的药物代谢酶体外筛选平台，通过对中药成分的筛选分析，实验室得到一批具有潜在CYP450诱导和抑制能力的化合物，并对产生诱导或抑制作用机制进行探讨，这些研究对于阐明中药复方组分配伍减毒增效的特点和规律具有十分重要的价值[14，17]。研究药物对PXR介导的CYP3A4的转录调节作用有重要的意义 ......