羟喜树碱2种固体分散体在SD大鼠口服吸收生物利用度的比较(1)

http://www.100md.com 2016年3月15日 《中国中药杂志》2016年第6期

     [摘要]为了提高羟喜树碱的生物利用度，该研究制备了羟喜树碱固体分散体和羟喜树碱磷脂复合物固体分散体，并评价其溶解度、溶出度。SD大鼠分别灌胃给予羟喜树碱固体分散体和羟喜树碱磷脂复合物固体分散体，取血，以喜树碱为内标，HPLC测定羟喜树碱的血药浓度，并计算药动学参数。结果表明羟喜树碱2种固体分散体的Cmax，AUC0t及AUC0∞与原料药相比都有显著性提高。羟喜树碱固体分散体的AUC0t与原料药的AUC0t相比提高17687%；而羟喜树碱磷脂复合物固体分散体提高27259%。因此，羟喜树碱2种固体分散体可显著性提高羟喜树碱的口服吸收生物利用度，但羟喜树碱磷脂复合物固体分散体效果更优。

    [关键词]羟喜树碱；固体分散体；生物利用度

    羟基喜树碱(10hydroxycamptothecin， HCPT)是我国特有珙垌科乔木喜树种子中分离提取的一种生物碱，是目前从喜树中分离出20多个单体中抗癌作用最强的化合物。与抗代谢药及烷化剂不同，HCPT可选择性地抑制拓朴异构酶I(topoismerase I， Topo I)，从而干扰DNA的复制。且与其他常用的抗肿瘤药无交叉耐药 ......