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编号:13181338
川木香煨制前后主要药效成分在人工胃、肠液及大鼠离体胃肠共孵液中的稳定性研究
http://www.100md.com 2012年3月15日 毛茜 傅超美 胡慧玲 王战国 何瑶 包希福
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    川木香为川产道地中药材,《中国药典》2010年版一部中其煨制品无功能与主治的界定[1],而与之同源的木香则有[2];课题组前期对川木香煨制前后化学成分变化与药理作用的相关性进行了初步研究,结果表明其煨制后总体表现为三低三高一平,其中三低为挥发油总量降低、木香烃内酯(costunolide,COS)含量降低、理气作用减弱,三高为去氢木香内酯(dehydrocostus lactose,DEH)含量升高、肠蠕动抑制作用增强、止泻作用增强,一平为主要药效成分倍半萜内酯总量变化不显著[37]。依据《本草必用》中“生用理气,煨熟止泻”及川木香煨制前后倍半萜内酯总量变化不显著,但药效成分比例改变导致功效变化的前期研究基础,提出“功效改变与药效成分胃肠吸收和部位差异性有关”的科学假说。

    口服给药是中药及复方最常用的给药方式,而人体对药理活性物质的吸收、分布、代谢、排泄的过程(ADME)是中药复方发挥临床作用的前提和关键。胃肠道吸收是ADME过程的第一环节。从胃肠道吸收层面,明确中药炮制前后其指标成分吸收动力学特征(吸收速率和部位)差异性,及炮制前后显著变化成分群对指标成分吸收动力学特征(吸收速率和部位)的影响,有利于阐明炮制前后功效差异的药动学基础及其机制。鉴于未见文献报道川木香煨制煨制前后药效成分在人工胃、肠液及大鼠离体胃肠共孵液中的稳定性研究,故本实验重点对影响口服药物吸收的胃肠道环境下药物主要药效成分的稳定性开展研究,为后期开展其吸收动力学研究提供基础。

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