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9种获批上市的抗PD-1/PD-L1单抗药物的特征综述(3)
http://www.100md.com 2020年9月15日 《中国药房》 202018
     单抗类药物按照其技术特点及人源化程度可以分为4代[43]:第1代鼠源抗体、第2代人鼠嵌合抗體、第3代人源化抗体和第4代完全人抗体。目前上市的抗PD-1/PD-L1单抗药物均是人源化或完全人单克隆抗体。帕博利珠单抗、西米普利单抗、特瑞普利单抗、卡瑞利珠单抗和阿特朱单抗为人源化单克隆抗体,纳武利尤单抗、信迪利单抗、阿维鲁单抗和度伐鲁单抗为完全人单克隆抗体。抗体来源的差异将影响抗PD-1/PD-L1单抗药物抗肿瘤活性或敏感性。各个PD-1/PD-L1抑制剂的作用靶点、抗体来源、抗体类型、结合区域、结合面积、亲和力的差异,造成目前获批上市抗PD-1/PD-L1单抗药物的适应证有所不同。例如,纳武利尤单抗和帕博利珠单抗的适应证较广,可用于黑色素瘤、非小细胞肺癌、霍奇金淋巴瘤、尿路上皮癌等,而信迪利单抗和卡瑞利珠单抗目前只获批用于复发/难治性霍奇金淋巴瘤的治疗。此外,每种单抗药物的用法用量也各有不同,有基于体质量的给药方式,也有固定剂量的给药方案,这很大程度上取决于该类药物的特征、临床数据分析以及研发策略。对于2种剂量方案的药动学和药效学较为相似的单抗药物 ......
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