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头孢菌素:“四代”一定比“三代”更好吗?
http://www.100md.com 2016年2月1日 《大众医学》2016年第3期
     大多数感染性疾病都需要使用抗生素,其中,头孢菌素类抗菌药物因杀菌力强、副作用小,备受医生和患者的“青睐”。在用药过程中,一些细心的患者会发现,头孢菌素类抗菌药物种类繁多,有时医生处方的是一代头孢菌素,有时又是二代、三代或四代头孢菌素,这有什么区别?按常理说,四代头孢菌素是药学专家最后开发出来的,上市最晚,药物最新,疗效应该比三代、二代、一代更好,副作用也应该更小?那么,这是不是真的呢?

    四代“头孢”大比拼

    头孢菌素类抗菌药物抗菌谱广,不但可以破坏细菌的细胞壁,使细菌破裂、死亡,还可以在细菌的繁殖期内杀菌,所以杀菌能力亦很强,变态反应少,对机体的毒性相对较低,同时,对β-内酰胺酶(一种细菌产生的可水解β-内酰胺环结构抗菌药物的酶,是β-内酰胺类抗菌药物产生耐药性的主要原因,约占各种耐药机制的80%)有不同程度的稳定性。通常,对β-内酰胺酶越稳定,越不易产生耐药性。

    根据抗菌谱及抗菌活性的不同,头孢菌素目前共有四代。总的来说,对β-内酰胺酶一代比一代稳定,肾毒性一代比一代低;前三代对革兰阳性菌的抗菌活性一代不如一代,而对革兰阴性菌的抗菌活性则一代比一代强,第四代对革兰阳性菌、革兰阴性菌的抗菌活性都很强,第三、四代头孢菌素可以透入脑脊液。

    第一代头孢菌素(头孢拉定、头孢唑啉、头孢氨苄)

    第一代头孢菌素用于耐青霉素球菌的感染,其抗菌谱与氨苄西林等广谱青霉素相同,作用于革兰阳性细菌感染,对产酶的金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、肺炎杆菌的抗菌活性比广谱青霉素强 ......

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