奥利司他治疗肥胖
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作者：
单位：
关键词：
中国药师000242 英]/Anon∥Med Lett. -1999， 1055(41). -55～56
奥利司他(orlistat, 商品名Cenical)是一种脂酶抑制剂， 可以减少从胃肠道吸收脂肪， 现用于治疗肥胖症。
作用机制： 奥利司他作为一种戊酮酸酶， 能和胃和胰的脂酶相结合， 抑制它们的活性， 阻止食物中约30脂肪的吸收。热卡的减少是导致体重减轻的主要原因， 而药物引起的不良反应也有助于导致食物摄入量下降。
药动学： 奥利司他被吸收的量甚微， 在给予14C标示的奥利司他360 mg后8 h， 其血药浓度几乎不能测出。
临床试验： 两项大规模安慰剂对照试验考查了奥利司他120 mg， tid或安慰剂的疗效。两组均同样接受低热卡饮食为时1 a， 第2 a在继续使用药物或安慰剂之外， 两组均采用维持体重的饮食。两项研究的结果基本相同； 1年后， 药物组体重平均减少了9～10 kg(原来体重的10%)， 安慰剂组平均减少了6 kg(原来体重的6%)。第2年中继续服药者又减少了1.5～3 kg； 转为服安慰剂组则重新增加了4～6 kg。药物治疗组病人和安慰剂组相比， 在心血管危险因子方面， 前者具有统计学意义， 但临床改善甚微； 1 a后， 药物治疗组的舒张压平均降低2 mmHg， 2 a后， 总胆固醇降低5mg/dL。
在729例病人中(他们仅仅通过控制饮食平均减少了体重10 kg)使用奥利司他维持体重的一项双盲试验发现， 口服奥利司他120 mg, tid， 1 a后， 体重平均增加了2.6 kg； 而安慰剂组则增加了4.4 kg。约24%服用奥利司他的病人体重并未增加， 而安慰剂组则仅有16%。
副作用： 排便时胀气、粪中油状物玷污和便急是奥利司他常见的不良反应， 其发生率约20%～40%， 是安慰剂组的2倍。这些副作用在那些不坚持节食的病人中更常见和更严重。维生素A、D和E及β-胡萝卜素的缺乏也有发生。补充脂溶性维生素可以纠正维生素的缺乏， 但不能补偿从水果和蔬菜中获得脂溶性胡萝卜素。几项对照试验也表明， 747例服用奥利司他者有9例发生了乳腺癌， 而579例服用安慰剂者只有1例。所有的乳腺癌病例均系>45岁的女患者。在发表的两项2 a的临床试验中， 未观察到奥利司他与安慰剂组各自发生乳腺癌的差异。慢性脂肪痢对肿瘤性或炎性肠病的长期影响尚不清楚。该药禁用于慢性吸收障碍综合征和胆汁郁积患者。
剂量： 厂家建议每次120 mg, tid， 同时进食含脂肪的主食。如果食物不含脂肪， 就应减量。脂溶性维生素的补充至少应在服用奥利司他前后2 h。■
李明摘
收稿日期：1999-10-11, 百拇医药
单位：
关键词：
中国药师000242 英]/Anon∥Med Lett. -1999， 1055(41). -55～56
奥利司他(orlistat, 商品名Cenical)是一种脂酶抑制剂， 可以减少从胃肠道吸收脂肪， 现用于治疗肥胖症。
作用机制： 奥利司他作为一种戊酮酸酶， 能和胃和胰的脂酶相结合， 抑制它们的活性， 阻止食物中约30脂肪的吸收。热卡的减少是导致体重减轻的主要原因， 而药物引起的不良反应也有助于导致食物摄入量下降。
药动学： 奥利司他被吸收的量甚微， 在给予14C标示的奥利司他360 mg后8 h， 其血药浓度几乎不能测出。
临床试验： 两项大规模安慰剂对照试验考查了奥利司他120 mg， tid或安慰剂的疗效。两组均同样接受低热卡饮食为时1 a， 第2 a在继续使用药物或安慰剂之外， 两组均采用维持体重的饮食。两项研究的结果基本相同； 1年后， 药物组体重平均减少了9～10 kg(原来体重的10%)， 安慰剂组平均减少了6 kg(原来体重的6%)。第2年中继续服药者又减少了1.5～3 kg； 转为服安慰剂组则重新增加了4～6 kg。药物治疗组病人和安慰剂组相比， 在心血管危险因子方面， 前者具有统计学意义， 但临床改善甚微； 1 a后， 药物治疗组的舒张压平均降低2 mmHg， 2 a后， 总胆固醇降低5mg/dL。
在729例病人中(他们仅仅通过控制饮食平均减少了体重10 kg)使用奥利司他维持体重的一项双盲试验发现， 口服奥利司他120 mg, tid， 1 a后， 体重平均增加了2.6 kg； 而安慰剂组则增加了4.4 kg。约24%服用奥利司他的病人体重并未增加， 而安慰剂组则仅有16%。
副作用： 排便时胀气、粪中油状物玷污和便急是奥利司他常见的不良反应， 其发生率约20%～40%， 是安慰剂组的2倍。这些副作用在那些不坚持节食的病人中更常见和更严重。维生素A、D和E及β-胡萝卜素的缺乏也有发生。补充脂溶性维生素可以纠正维生素的缺乏， 但不能补偿从水果和蔬菜中获得脂溶性胡萝卜素。几项对照试验也表明， 747例服用奥利司他者有9例发生了乳腺癌， 而579例服用安慰剂者只有1例。所有的乳腺癌病例均系>45岁的女患者。在发表的两项2 a的临床试验中， 未观察到奥利司他与安慰剂组各自发生乳腺癌的差异。慢性脂肪痢对肿瘤性或炎性肠病的长期影响尚不清楚。该药禁用于慢性吸收障碍综合征和胆汁郁积患者。
剂量： 厂家建议每次120 mg, tid， 同时进食含脂肪的主食。如果食物不含脂肪， 就应减量。脂溶性维生素的补充至少应在服用奥利司他前后2 h。■
李明摘
收稿日期：1999-10-11, 百拇医药