2，4-二芳基1，3-二氧戊环化合物的合成和iNOS/PAF双重抑制活性
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中国药科大学新药研究中心 江苏南京210009 夏晓明；张奕华；朱东亚；姚红红；彭司勋
iNOS,PAF双重抑制剂|硫脲|异硫脲|氨基胍
参见附件(93kb)。
中国药科大学新药研究中心 江苏南京210009 夏晓明；张奕华；朱东亚；姚红红；彭司勋
关键词：iNOS/PAF双重抑制剂；硫脲；异硫脲；氨基胍
摘要：目的合成既拮抗PAF受体又抑制iNOS活性的化合物 ,期望能获得治疗败血性休克及有关炎症疾病的新型药物。方法以PAF受体拮抗剂 2 ,4 二芳基 1,3 二硫戊环为先导物 ,合成其生物电子等排体二氧戊环化合物 ,并在其 2位芳环上引入有iNOS抑制活性的基团 ,测定所得化合物的iNOS抑制活性和PAF受体拮抗活性。结果与结论共制备了 2 2个未见文献报道的目标化合物 ,对其中 15个进行iNOS抑制活性测试 ,发现有 3个活性与正在Ⅲ期临床研究的氨基胍相当 ,另有 3个活性强于氨基胍。对上述 6个化合物进行PAF受体抑制活性测定 ,发现 2个活性较强 ,其IC50 分别为 2 2 9×...
中国药科大学新药研究中心 江苏南京210009 夏晓明；张奕华；朱东亚；姚红红；彭司勋
关键词：iNOS/PAF双重抑制剂；硫脲；异硫脲；氨基胍
摘要：目的合成既拮抗PAF受体又抑制iNOS活性的化合物 ,期望能获得治疗败血性休克及有关炎症疾病的新型药物。方法以PAF受体拮抗剂 2 ,4 二芳基 1,3 二硫戊环为先导物 ,合成其生物电子等排体二氧戊环化合物 ,并在其 2位芳环上引入有iNOS抑制活性的基团 ,测定所得化合物的iNOS抑制活性和PAF受体拮抗活性。结果与结论共制备了 2 2个未见文献报道的目标化合物 ,对其中 15个进行iNOS抑制活性测试 ,发现有 3个活性与正在Ⅲ期临床研究的氨基胍相当 ,另有 3个活性强于氨基胍。对上述 6个化合物进行PAF受体抑制活性测定 ,发现 2个活性较强 ,其IC50 分别为 2 2 9×...
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