聚戊烯醇及其磷酸酯作为N-糖蛋白生物合成的载体，对细胞具有修补和双向调节作用，近几年成为国内外新药开发的热点。聚戊烯醇及其磷酸酯具有抑制肿瘤、抗病毒、降血糖、护肝和造血等功能，但其作用机制到目前尚未完全研究清楚，国内没有研究报道其药理作用，因此本文对国外现有的研究进行综述，为国内进行聚戊烯醇及其磷酸酯的药物开发和应用提供思路。

     1 聚戊烯醇及其磷酸酯药效毒理研究

    聚戊烯醇磷酸酯(polyprenyl phosphate，pp)是一类存在于动物体内具有生物活性的天然类脂化合物，在体内通过CTP酶作用代谢成人体必需的多萜醇磷酸酯，作为N-糖蛋白生物合物的载体，参与糖蛋白的生物合成，体内多萜醇磷酸酯不足将引起脂质代谢、糖类代谢和蛋白质代谢的紊乱，并导致细胞病变 [1] 。多萜醇磷酸酯能促进机体造血功能，治疗再生障碍性贫血、糖尿病、高尿酸、高血脂和肝功能疾病，尤其能抑制B16-F10黑色素肿瘤转移和辅助化疗P388白血病肿瘤 [2，3] 。因此，可以通过摄入外源性的多萜醇(Dolichols)和植物聚戊烯醇(Plant polyprenols)来弥补，其生物代谢如图1。

    图1 多萜醇磷酸酯的生物代谢途径(略)

    利用植物聚戊烯醇合成聚戊烯醇磷酸酯国外已有报道 [4] ，但对于外源性聚戊烯醇磷酸酯的药效研究不多。俄罗斯医科院对聚戊烯醇磷酸酯体内外抗病毒作用进行了深入研究 [5，6] ，实验表明聚戊烯醇磷酸酯是一种广谱抗病毒制剂，对犬肠炎、犬传染性肝炎、鼠痘、鼠肝炎、猫传染性胃肠炎、猫传染性肠炎和腹膜炎、牛混合病毒感染、牛白血病、狂犬病、瘟热病毒等有抑制和治疗作用，其有效率达60%～90%，而未用聚戊烯醇磷酸酯处理的小鼠100%死亡。在此基础上，该所开发的兽用抗病毒制剂“Phosprenyl”已经俄罗斯联邦政府批准作为抗病毒兽药于1996年上市。俄罗斯还利用针叶聚戊烯醇及其磷酸酯开发喷雾剂，预防和治疗流感，其有效率大于70%。

    中国林科院林化所对聚戊烯醇及其磷酸酯的药效进行了初步研究 [7～9] ，聚戊烯醇的LD 50 为21.5g/kg，属实际无毒级。聚戊烯醇具有对化学性肝损伤(酒精性肝损伤)有保护作用，对小鼠移植性肝瘤Heps、艾氏腹水肝Ec的抑瘤率为50%～60%，能提高5-Fu、PDD、CTX、ADM等化疗药对Heps的疗效，提高放射线 60 Co对Heps的疗效高于64.5%。聚戊烯醇对肝癌Heps、Ec和肉瘤S 180 等体内移植性瘤谱的抑瘤率为50%左右，对抗乙肝病毒、丙肝病毒和流感病毒的体外活性实验表明 ......