新型蛋白酶抑制剂用于HIV感染补救性治疗
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美国加利福尼亚大学的Haubrich医师在本次会议上报告称，在曾经应用3种或3种以上抗逆转录病毒药物的HIV感染病人的治疗中，新型蛋白酶抑制剂TMC 114显示出“空前的疗效”。
Haubrich所领导的多中心研究小组，对两项96周确定剂量的Ⅱ期临床试验进行了24周中期分析。
所有病人均用过3种或3种以上抗逆转录病毒药物，其中包括1种或1种以上蛋白酶抑制剂。这些病人经1次或多次更换蛋白酶抑制剂，但基线时病毒负荷仍≥10万拷贝/mk。
共有497例病人纳入分析，随机分组，分别应用2种或2种以上核苷逆转录酶抑制剂(伴或不伴融合抑制剂T-20)和TMC 114(4种剂量之一)或目前可用的1种蛋白酶抑制剂。有47%的病人应用了T-20，各组均匀分布。
所有病人TMC 114用量均随利托那韦100 mg(TMC 114/r)而增加，分别应用TMC 4种剂量之一，即TMC 114 400 mg或800 mg(每日1次)，或TMC 114 400 mg或600 mg(每日2次)。
治疗24周后病毒负荷较基线时降低为主要终点。病毒负荷降低≥1 kog10者的百分率为次要终点。
Haubrich说，治疗收到了显著效果。意向-治疗分析发现，理想TMC 114/r剂量似乎为600 mg/100 mg 每日2次。
应用该剂量治疗后，病人的病毒负荷较基线值平均下降1.85 kog10；有72%的病人病毒负荷降低≥1 kog10，即病毒负荷减少97%。而常规蛋白酶抑制剂(PI)组的相应值分别为-0.27和16%。
TMC 114/r 600 mg/100 mg每日2次组病人的CD4细胞计数增加75个/μk，而对照组仅增加15个/μk。
他们还发现，TMC 114/r组的总不良反应或导致停药或实验指标异常的不良反应发生率与常规PI对照组相比无差异。, http://www.100md.com