甘精胰岛素(来得时)在糖尿病中的应用
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UKPDS研究显示，随着HbA1c的升高，糖尿病的慢性并发症明显增多。美国糖尿病学会(ADA)的治疗目标值是HbA1c小于7%，国际糖尿病联盟的目标为HbA1c小于6.5%。随着糖尿病病程进展，胰岛β细胞功能逐渐衰退，需要胰岛素治疗，但胰岛素的最大的缺点是有发生低血糖的危险。甘精胰岛素(来得时®)的问世给需要胰岛素治疗的糖尿病患者带来了福音。
来得时®的结构及特性
来得时是在A链上21位用甘氨酸取代了天冬氨酸，B链末端增加了2个精氨酸，从而改变分子间的相互作用。来得时®在pH4的环境下呈澄清溶液状态，注射到皮下(pH为7.4)后形成细小的胰岛素微沉淀。这些微沉淀在较长的时间里持续稳定地释放胰岛素单体(图3)。来得时®注射以后没有明显峰值，患者的血糖水平稳定。钳夹技术证实来得时个体间和个体内的变异程度小。
图3 来得时缓慢释放的机制
来得时的疗效和安全性
1型糖尿病患者：和NPH相比，每天注射1次来得时联合餐时胰岛素，能够明显降低空腹血糖，降低HbA1c的效果与NPH相当或更好，但来得时®可明显减少夜间低血糖的发生，患者对接受来得时®治疗普遍感到满意。
2型糖尿病患者：无论是与口服降糖药还是胰岛素合用，在降低空腹血糖和HbA1c上，来得时®和NPH同样有效，甚至比NPH更有效。发生低血糖(特别是夜间低血糖)的危险比NPH低。来得时®可以在每天不同的时间(早餐、晚餐和睡前)注射。
总之，来得时®作用平稳，无峰值；作用持续24小时；每天只需注射1次；能模拟生理性基础胰岛素分泌；注射时间和部位不会影响药物的疗效；个体间和个体内的变异小；在良好血糖控制的同时减少了低血糖的发生；患者的生活质量得到了提高, http://www.100md.com