维生素K3工业化合成情况分析
维生素K3，中文名称为2-甲基-l，4-萘醌，不仅是一种重要维生素品种，而且是合成K系维生素的重要中间体，如可以合成维生素K1(β-甲基-3-植基-l，4-萘酮)、维生素K 2(β-甲基-3-二法呢基-l，4-萘醌)、维生素K1(1，4-二乙酰基甲萘醌)等。2-甲基-1，4-萘醌是人们最早采用的维生素K3，活性高价格便宜，但是稳定性差不易吸收，而后人们开发出新型易吸收的维生素K3(β-甲萘醌亚硫酸氢钠)，目前国内继续加大稳定性维生素K3的开发与研制工作，如国内以β-甲萘醌亚硫酸氢钠为原料与烟酰胺反应得到甲萘醌亚硫酸氢烟酰胺，产品稳定性明显提高，并兼有维生素PP的营养效果，所有通常提及的维生素K3是2-甲基-1，4-萘醌及其加成的通称，因此2-甲基-l，4-萘醌的合成与生产是非常关键的。
2-甲基-l，4-萘醌的工业化合成主要有两条路线，一是以2-甲基萘为原料，在乙酸存在，由铬酐氧化而得；二是以甲苯琨为原料经丁二烯环化加成得到2-甲基-l，4-萘醌。上述两条路线均采用铬氧化体系，对环境污染和设备腐蚀性比较严重，国内外纷纷研究开发非铬氧化体系，研究报道比较多的氧化剂是过氧化氢、过氧乙酸或过氧化物等，其中关键在于氧化剂/催化剂体系的选择与开发，目前非铬氧化体系工业化应用尚不成熟。早期我国维生素K3主要用于医药领域，随着饲料领域需求不断增加，国内有部分企业建设较大规模的生产装置，目前国内主要生产厂家有河南滑县化工有限公司、广州天心制药股份有限公司和河南天择实业有限公司、无锡第七制药厂等，年总生产能力约为300吨。
, 百拇医药
K系维生素，尤其是维生素K3能参与肝脏合成凝血酶原并促进肝脏合成凝血因子，维生素K3缺乏和肝功能障碍时，上述凝血因子合成受阻，导致凝血时间延长而伴随出血；还可用于阻塞性黄疸、疸瘘患者、新生儿出血性疾病、水杨酸类和双香豆素类药物造成的出血，长期服用抗生素等也会引起体内维生素K的缺乏症，因此维生素K3在医药领域主要用于防止出血性疾病的治疗，医药行业每年消耗维生素K3约50吨左右。
水产、畜牧养殖中为了促进动物生长和预防疾病，常在饲料添加激素和抗生素等，造成动物维生素K3的缺乏，因此在饲料中常常加入维生素K3以维持动物体内维生素的平衡，因此维生素K3作为饲料添加剂需求量比较大，目前市场上常见的维生素K3的品种有甲萘醌亚硫酸氢钠、甲萘醌亚硫酸氢钠复合物、甲萘醌二甲嘧啶亚硫酸盐、甲萘醌烟酰胺亚硫酸盐等。维生素K3在配合饲料中添加量为(2-6)×10，在预混饲料添加比例更高，目前国内各种饲料产量已超过7000万吨，若按其中50%饲料添加维生素K3的话，保守估计仅饲料添加剂行业年消耗维生素K3约500吨，而且未来几年我国饲料的产量将保持7%左右较高速度增长，因此在饲料添加剂领域，维生素K3的需求潜力较大，目前国内总生产能力约300吨，每年需要进口一定数量的维生素K3来满足国内需求。
国内应加快维生素K3尤其是基础原料2-甲基-1，4-萘醌的合成与生产力度，重要是解决目前铬氧化体系的环境污染和设备腐蚀等问题，加大2-甲基-1，4-萘醌的非铬氧化清洁工艺的开发，高度重视氧化剂/催化剂体系的研究与开发，并促进我国维生素K3在饲料领域的应用。
(中国医药情报)
2004.3.7, 百拇医药
2-甲基-l，4-萘醌的工业化合成主要有两条路线，一是以2-甲基萘为原料，在乙酸存在，由铬酐氧化而得；二是以甲苯琨为原料经丁二烯环化加成得到2-甲基-l，4-萘醌。上述两条路线均采用铬氧化体系，对环境污染和设备腐蚀性比较严重，国内外纷纷研究开发非铬氧化体系，研究报道比较多的氧化剂是过氧化氢、过氧乙酸或过氧化物等，其中关键在于氧化剂/催化剂体系的选择与开发，目前非铬氧化体系工业化应用尚不成熟。早期我国维生素K3主要用于医药领域，随着饲料领域需求不断增加，国内有部分企业建设较大规模的生产装置，目前国内主要生产厂家有河南滑县化工有限公司、广州天心制药股份有限公司和河南天择实业有限公司、无锡第七制药厂等，年总生产能力约为300吨。
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K系维生素，尤其是维生素K3能参与肝脏合成凝血酶原并促进肝脏合成凝血因子，维生素K3缺乏和肝功能障碍时，上述凝血因子合成受阻，导致凝血时间延长而伴随出血；还可用于阻塞性黄疸、疸瘘患者、新生儿出血性疾病、水杨酸类和双香豆素类药物造成的出血，长期服用抗生素等也会引起体内维生素K的缺乏症，因此维生素K3在医药领域主要用于防止出血性疾病的治疗，医药行业每年消耗维生素K3约50吨左右。
水产、畜牧养殖中为了促进动物生长和预防疾病，常在饲料添加激素和抗生素等，造成动物维生素K3的缺乏，因此在饲料中常常加入维生素K3以维持动物体内维生素的平衡，因此维生素K3作为饲料添加剂需求量比较大，目前市场上常见的维生素K3的品种有甲萘醌亚硫酸氢钠、甲萘醌亚硫酸氢钠复合物、甲萘醌二甲嘧啶亚硫酸盐、甲萘醌烟酰胺亚硫酸盐等。维生素K3在配合饲料中添加量为(2-6)×10，在预混饲料添加比例更高，目前国内各种饲料产量已超过7000万吨，若按其中50%饲料添加维生素K3的话，保守估计仅饲料添加剂行业年消耗维生素K3约500吨，而且未来几年我国饲料的产量将保持7%左右较高速度增长，因此在饲料添加剂领域，维生素K3的需求潜力较大，目前国内总生产能力约300吨，每年需要进口一定数量的维生素K3来满足国内需求。
国内应加快维生素K3尤其是基础原料2-甲基-1，4-萘醌的合成与生产力度，重要是解决目前铬氧化体系的环境污染和设备腐蚀等问题，加大2-甲基-1，4-萘醌的非铬氧化清洁工艺的开发，高度重视氧化剂/催化剂体系的研究与开发，并促进我国维生素K3在饲料领域的应用。
(中国医药情报)
2004.3.7, 百拇医药