螺内酯〔典〕〔基〕 Spironolactone
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(安体舒通，螺旋内酯固醇，Antisterone，ALDACTONE)
【性状】白色或类白色的细微结晶性粉末；有轻微硫醇臭。在氯仿中极易溶解，在苯或醋酸乙酯中易溶，在乙醇中溶解，在水中不溶。熔点为203～209℃。
【药理及应用】与醛固酮有类似的化学结构，两者在远曲小管和集合管的皮质段部位起竟争作用，是在细胞质膜的矿皮质激素受体的水平上发生直接的拍抗作用，从而干扰醛固酮对上述部位钠重吸收的促进作用，促进Na+和Cl的排出而产生利尿，因Na+K+交换机制受抑，钾的排出减少，故为留钾利尿药。本品利尿作用较弱，且缓慢而持久。口服后1天左右起效，3～4日始呈现最大利尿效果，停药后仍可持续5～6日。主要在肝脏内灭活。临床上用于治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿，故对肝硬化和肾病综合征的病人较有效，而对充血性心力衰竭除非因缺钠而引起继发性醛固酮增多患者外，效果均较差。单用本品时利尿作用往往较差，常与氢氯噻嗪合用可增强疗效。
【用法】开始每日40～120mg，分3～4次口服。用药5日后如疗效满意，继续用原量，否则可加用其他利尿药。
【注意】
(1)服后可能引起头痛、嗜睡、精神紊乱、运动失调、皮疹及乳腺分泌过多等，并可引起低钠血症、高钾血症。
(2)可与氢氯噻嗪或汞剂利尿药合用，两者取长补短：本品作用慢、弱和持久，为后者作用较快、较强所弥补；而后者的排钾作用为前者所抵消，故合用后疗效增加、不良反应减轻。
(3)肾功能衰竭病人及血钾偏高者忌用。
(4)本品有留钾作用，在应用过程中切不可盲目使用氯化钾，以免引起钾中毒。
(5)长期大量应用后，男子可出现女性型乳房，性欲减退，阳痿；女子可出现月经不调，更年期后子宫出血，乳房触痛，褐斑，声音变粗，多毛症等。停药后均可消失。
【制剂】片(胶囊)剂：每片(胶囊)20mg(微粒)，微粒20mg与普通制剂100mg的疗效相仿。
螺内酯-噻嗪片(ALDACTAZIDE)：每片含螺内酯25mg、氢氯噻嗪25mg，1次1片，1日1～4次。, http://www.100md.com
【性状】白色或类白色的细微结晶性粉末；有轻微硫醇臭。在氯仿中极易溶解，在苯或醋酸乙酯中易溶，在乙醇中溶解，在水中不溶。熔点为203～209℃。
【药理及应用】与醛固酮有类似的化学结构，两者在远曲小管和集合管的皮质段部位起竟争作用，是在细胞质膜的矿皮质激素受体的水平上发生直接的拍抗作用，从而干扰醛固酮对上述部位钠重吸收的促进作用，促进Na+和Cl的排出而产生利尿，因Na+K+交换机制受抑，钾的排出减少，故为留钾利尿药。本品利尿作用较弱，且缓慢而持久。口服后1天左右起效，3～4日始呈现最大利尿效果，停药后仍可持续5～6日。主要在肝脏内灭活。临床上用于治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿，故对肝硬化和肾病综合征的病人较有效，而对充血性心力衰竭除非因缺钠而引起继发性醛固酮增多患者外，效果均较差。单用本品时利尿作用往往较差，常与氢氯噻嗪合用可增强疗效。
【用法】开始每日40～120mg，分3～4次口服。用药5日后如疗效满意，继续用原量，否则可加用其他利尿药。
【注意】
(1)服后可能引起头痛、嗜睡、精神紊乱、运动失调、皮疹及乳腺分泌过多等，并可引起低钠血症、高钾血症。
(2)可与氢氯噻嗪或汞剂利尿药合用，两者取长补短：本品作用慢、弱和持久，为后者作用较快、较强所弥补；而后者的排钾作用为前者所抵消，故合用后疗效增加、不良反应减轻。
(3)肾功能衰竭病人及血钾偏高者忌用。
(4)本品有留钾作用，在应用过程中切不可盲目使用氯化钾，以免引起钾中毒。
(5)长期大量应用后，男子可出现女性型乳房，性欲减退，阳痿；女子可出现月经不调，更年期后子宫出血，乳房触痛，褐斑，声音变粗，多毛症等。停药后均可消失。
【制剂】片(胶囊)剂：每片(胶囊)20mg(微粒)，微粒20mg与普通制剂100mg的疗效相仿。
螺内酯-噻嗪片(ALDACTAZIDE)：每片含螺内酯25mg、氢氯噻嗪25mg，1次1片，1日1～4次。, http://www.100md.com