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编号:10166357
盐酸二甲双胍
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     【药物名称】盐酸二甲双胍 Metformin Hydrochloride [基]

    【药物别名】盐酸甲福明

    【分子式成分】化学名称为:1,1-二甲基双胍盐酸盐。分子式:C4H11N5·HCl。分子量:165.63

    【制剂规格】片剂:0.25g、0.5g。本品为白色片。肠溶片。

    【药理毒理】为双胍类降糖药。不刺激胰岛β-细胞分泌胰岛素。

    本品为降血糖药。本品可降低2型糖尿病患者空腹及餐后高血糖,HbAlc可下降1%-2%,本品降血糖的机制可能是:
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    1.增加周围组织对胰岛素的敏感性,增加胰岛素介导的葡萄糖利用.

    2.增加非胰岛素依赖的组织对葡萄糖的利用,如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮肤等。

    3.抑制肝糖原异生作用,降低肝糖输出。

    4.抑制肠壁细胞摄取葡萄糖。

    5.抑制胆固醇的生物合成和贮存,降低血甘油三酯、总胆固醇水平。

    与胰岛素作用不同,本品无促进脂肪合成作用、对正常人无明显降血糖作用,对Ⅱ型糖尿病单独应用时一般不引起低血糖。

    【药 动 学】口服吸收迅速,血浆T1/2为3h,不与蛋白结合,以原形从肾脏排泄。

    二甲双胍主要由小肠吸收,吸收半衰期为0.9~2.6小时,生物利用度为50%~60%。口服二甲双胍0.5g后2小时,其血浆浓度达峰值,近2μg/ml。胃肠道壁内集聚较高水平二甲双胍,为血浆浓度的10~100倍。肾、肝的唾液内含量约为血浆浓度的2倍多,二甲双胍结构稳定,不与血浆蛋白结合,以原形随尿液排出,清除迅速,血浆半衰期为1.7-4.5小时,12小时内90%被清除。本品一部分可由肾小管分泌,故肾清除率大于肾小球滤过率,由于本品主要以原形由肾脏排泄,故在肾功能减退时用本品可在体内大量积聚,引起高乳酸血症或乳酸性酸中毒。
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    【适 应 证】经饮食治疗不能控制的或经磺酰脲类治疗II型糖尿病,特别适用于经磺酰脲类治疗后体重增加的肥胖病人,除控制饮食外使用。

    【不良反应】有食欲不振、恶心、呕吐、口内金属味,体重减轻、乳酸酸中毒及低血糖等。

    1.常见的有:恶心、呕吐、腹泻、口中有金属味。

    2.有时有乏力、疲倦、头晕、皮疹。

    3.乳酸性酸中毒虽然发生率很低,但应予注意。临床表现为呕吐、腹痛、过度换气、神志障碍,血液中乳酸浓度增加而不能用尿毒症、酮症酸中毒或水杨酸中毒解释。

    4.可减少肠道吸收维生素B12,使血红蛋白减少,产生巨红细胞贫血,也可引起吸收不良。

    【相互作用】与胰岛素合用增强降血糖作用,可加强华法令等抗凝药的抗凝血作用。
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    与胰岛素合用,降血糖作用加强,应调整剂量。

    本品可加强抗凝药(如华法林等)的抗凝血作用,可致出血倾向。

    西米替丁可增加本品的生物利用度,减少肾脏清除率,故应减少本品剂量。

    【用法用量】口服,开始0.25g/次,2~3次/日,以后根据病情逐渐增加。一般量1g~1.5g/日,最大量3g/日。

    【注意事项】易发生乳酸酸中毒的心衰、腹水、急性或慢性酒精中毒病人及糖尿病高渗性昏迷、酮症酸中毒、急性发热及肝、肾功能不全者禁用。避免与碱性溶液或饮料同服。

    Ⅰ型糖尿病不应单独应用本品(可与胰岛素合用)。

    用药期间经常检查空腹血糖、尿糖及尿酮体,定期测血肌酐、血乳酸浓度。
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    与胰岛素合用治疗时,防止出现低血糖反应。

    [孕妇及哺乳期妇女用药]妊娠及哺乳期妇女不宜使用。

    [老年患者用药]老年患者(〉65岁)慎用,因肾功能减弱,用药量宜酌减。

    【禁忌症】下列情况应禁用:

    1.2型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝及肾功能不全(血清肌酐超过1.5mg/dl)、肺功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况。

    2.糖尿病合并严重的慢性并发症(如糖尿病肾病、糖尿病眼底病变)。

    3.静脉肾盂造影或动脉 造影前。

    4.酗酒者。

    5.严重心、肺病患者。

    6.维生素B12、叶酸和铁缺乏的患者。

    7.全身情况较差的患者(如营养不良、脱水)。

    【生产单位】

    北京天安联合制药有限公司, 百拇医药